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Qu’est-ce que la biodisponibilité?

Nous entendons et lisons constamment le mot biodisponibilité très utilisé dans les sciences pharmacologiques et nutritionnelles. Mais qu’est-ce que ça signifie un produit à biodisponibilité faible ou élevée? En quoi est-ce important et qu’est-ce que cela caractérise?

Définition de la biodisponibilité

Bien qu’il existe de légères différences en ce qui concerne l’utilisation de ce mot en pharmacologie et en sciences de la nutrition, la biodisponibilité est essentiellement une mesure du degré et de la vitesse auxquels un produit entre dans la circulation systémique. Autrement dit, la biodisponibilité définit la quantité d’un ingrédient qui est absorbée par le corps. Lorsque les produits sont administrés par voie intraveineuse, ils sont entièrement disponibles dans la circulation sanguine et sont 100 % biodisponibles.

Cependant, lorsque des composés sont administrés par d’autres voies, à l’instar de la voie orale, leur biodisponibilité globale varie puisqu’ils doivent traverser diverses barrières avant d’atteindre la circulation systémique. Pour devenir biodisponibles, ces substances doivent survivre à l’environnement acide de l’estomac, traverser la paroi intestinale puis accéder au foie à travers la circulation. Bon nombre de produits sont métabolisés au niveau du foie et de nombreux autres n’atteignent jamais la circulation. Par conséquent, la biodisponibilité orale est l’une des propriétés les plus importantes dans la conception et le développement de médicaments.

Pour qu’un produit soit efficace, il doit être biodisponible, bien que la marge thérapeutique puisse différer considérablement d’un produit à l’autre. De nombreux antibiotiques tels que la pénicilline ont un large indice thérapeutique, ce qui rend négligeables de légers changements de biodisponibilité. Cependant, bon nombre de médicaments offerts sur le marché ont un indice thérapeutique très étroit, et les techniques de formulation capables d’augmenter la biodisponibilité de tels produits occupent une place centrale pour l’obtention de produits finis efficaces.

Caractéristiques physiques et chimiques affectant la biodisponibilité

Les caractéristiques chimiques et physiques d’un produit ainsi que sa formulation sont des facteurs critiques qui doivent être pris en compte pour une biodisponibilité accrue. La forme galénique du produit (solide, liquide ou gazeuse) affecte également sa biodisponibilité. En général, les produits sous forme liquide ont une biodisponibilité plus élevée que les produits sous forme solide. C’est l’une des principales raisons pour lesquelles les gélules (molles) offrent une absorption supérieure à celle des comprimés ou des capsules. Les comprimés et les capsules (tous à l’état solide) doivent au préalable être solubilisés afin que l’absorption puisse commencer. En revanche, les gélules sont déjà à l’état liquide et donc prêtes à être absorbées!

De plus, les petites particules sont plus facilement absorbées que les grosses. Les produits peu solubles (hydrophobes) ou fortement chargés sont susceptibles d’être faiblement absorbés dans le tractus gastro-intestinal (GI). La méthode de fabrication ainsi que la formulation du produit affectent également la biodisponibilité. Les produits peuvent être administrés avec d’autres substances qui empêcheront un métabolisme rapide ou augmenteront leur absorption.

Autres facteurs

D’autres facteurs liés à l’organisme qui peuvent diminuer la biodisponibilité comprennent le temps de transit insuffisant pour que le produit soit absorbé dans le tractus gastro-intestinal, la digestion par les protéines enzymatiques, le métabolisme par la flore gastro-intestinale (ou tout autre facteur lié à la santé du tractus gastro-intestinal), le moment de la journée auquel les produits sont administrés, si les produits sont pris avec des aliments ou pas, ou l’état de santé de l’individu. Par conséquent, la biodisponibilité peut varier grandement d’une personne à l’autre.

De nombreux médicaments et produits en développement sont abandonnés à la phase d’essai clinique et n’atteignent jamais le marché à cause de leur faible biodisponibilité orale. Les expériences sur les animaux sont systématiquement menées au préalable avant la phase d’essais cliniques qui se font sur l’humain. Cependant, la question de savoir si ces essais sur les animaux sont une estimation fiable de la réponse chez l’humain est un sujet discutable… (restez à l’affût pour le blogue sur ce sujet qui sera mis en ligne dans les tout prochains mois!).

Comme vous pouvez le constater, de nombreux facteurs doivent être pris en compte dans la conception des produits!

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