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Que signifie la biodisponibilité?

Nous entendons et lisons constamment le terme biodisponibilité dans les sciences pharmacologiques et nutritionnelles. Mais qu’est-ce que cela signifie lorsqu’un produit a une biodisponibilité élevée ou faible? Pourquoi est-ce important et quels facteurs y contribuent? 

Définition de la biodisponibilité  

Bien qu’il existe de légères différences dans l’utilisation du terme entre la pharmacologie et les sciences de la nutrition, la biodisponibilité est essentiellement une mesure de l’étendue et de la vitesse à laquelle un produit entre dans la circulation systémique. En termes simples, la biodisponibilité est la quantité d’un ingrédient qui est absorbée par le corps. Lorsque les produits sont administrés par voie intraveineuse, ils sont entièrement disponibles dans la circulation sanguine et sont 100% biodisponibles. 

Cependant, lorsque les composés sont administrés par d’autres voies, comme par voie orale, le pourcentage global de biodisponibilité varie car ces médicaments doivent traverser d’autres barrières avant d’atteindre la circulation systémique. Pour devenir biodisponibles, les produits doivent survivre à l’environnement acide de l’estomac, traverser la paroi intestinale puis la circulation porte vers le foie. Au niveau du foie, de nombreux produits sont métabolisés et de nombreux produits peuvent même ne pas atteindre la circulation. En tant que telle, la biodisponibilité orale est l’une des propriétés les plus importantes dans la conception et le développement de médicaments. 

Pour qu’un produit soit efficace, il doit être biodisponible, bien que la fenêtre d’effet thérapeutique puisse varier considérablement d’un produit à l’autre. De nombreux antibiotiques tels que la pénicilline ont un large index thérapeutique, rendant ainsi négligeables les petits changements de biodisponibilité. Cependant, il existe de nombreux médicaments sur le marché qui ont un index thérapeutique très étroit, et le développement de formulations de produits qui augmentent la biodisponibilité est la clé du succès de ces produits. 

Caractéristiques physiques et chimiques qui affectent la biodisponibilité  

Les caractéristiques chimiques et physiques du produit, ainsi que la formulation du produit sont tous des facteurs critiques qui doivent être pris en compte pour une biodisponibilité accrue. Les formes posologiques (solides, liquides ou gazeuses) sont toutes importantes pour déterminer la biodisponibilité. En général, les produits sous forme liquide ont une biodisponibilité plus élevée que les produits sous forme solide. C’est l’une des principales raisons pour lesquelles les gélules offrent une absorption supérieure aux comprimés ou aux gélules. Les comprimés et les gélules (qui sont tous deux à l’état solide) doivent d’abord devenir solubles avant que l’absorption puisse commencer. D’autre part, les softgels sont déjà à l’état liquide et donc prêts à être absorbés! 

De plus, les petites particules sont plus facilement absorbées que les grosses particules. Les produits peu solubles (hydrophobes) ou fortement chargés sont susceptibles d’être mal absorbés dans le tractus gastro-intestinal (GI). La méthode de fabrication ainsi que la formulation du produit influencent également la biodisponibilité. Les produits peuvent être administrés avec des inhibiteurs qui empêchent un métabolisme rapide ou peuvent augmenter l’absorption. 

Autres facteurs  

D’autres facteurs de l’organisme qui peuvent réduire la biodisponibilité comprennent le temps insuffisant pour que le tractus gastro-intestinal absorbe le produit, la digestion par des protéines enzymatiques, le métabolisme par la flore gastro-intestinale (ou tout autre facteur lié à la santé du tractus gastro-intestinal), l’heure de la journée sont administrés, que les produits soient pris ou non avec de la nourriture, ou l’état pathologique de l’individu. En tant que tel, il peut y avoir une grande variabilité d’une personne à l’autre. 

La faible biodisponibilité orale dans les essais cliniques est l’une des principales raisons pour lesquelles de nombreux médicaments et produits candidats n’arrivent pas sur le marché. Des expérimentations animales sont systématiquement mises en place avant le début des essais cliniques humains. Cependant, que ces essais sur les animaux soient ou non une estimation fiable de la réponse humaine est un sujet discutable…. 

Comme vous pouvez le constater, de nombreux facteurs doivent être pris en compte dans la conception d’un produit! 

About The Author

Dr. Traj Nibber is the Director of AOR, he has a degree in Pharmacy, a Masters in Toxicology and a PhD in Pathology. Dr. Nibber founded AOR to clear the misdirection prevalent in the nutraceutical world, and provide people with highly effective, research backed products.

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